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Similar
Nimesulida betaciclodextrina
Anti-inflamatórios não esteroides ou não hormonais (AINEs) Analgésicos Antitérmicos (Antipiréticos)
Traumatismos Contusões Inflamações em geral Artrite reumatoide Reumatismos em geral Febre em geral Dor em geral
Biolab Sanus
Comprimido 400mg
Lidextrin é indicado como anti-inflamatório, analgésico e antipirético para o tratamento dos estados flogísticos dolorosos e não dolorosos acompanhados ou não por febre, inclusive os relacionados ao aparelho osteoarticular.
Lidextrin não é indicado para pacientes predispostos à sensibilidade no estômago, ou sabidamente portadores de alguma lesão na mucosa do estômago.
Não deve ser administrada a pacientes com intolerância gástrica ao ácido acetilsalicílico e portadores de lesão no fígado grave e a pacientes hemofílicos. Deve-se tomar cuidado em pacientes com função renal comprometida.
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.
Este medicamento é contraindicado em caso de suspeita de dengue, pois pode aumentar o risco de sangramentos.
Não use este medicamento caso tenha problemas no estômago.
Não tome este medicamento por período maior do que está recomendado na bula ou recomendado pelo médico, pois pode causar problemas nos rins, estômago, intestino, coração e vasos sanguíneos.
Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má-absorção de glicose-galactose.
A nimesulida é absolutamente contraindicada nos três primeiros meses de gravidez.
No caso particular da nimesulida, que devido a vários mecanismos prolonga o tempo de sangramento, a sua atividade e utilização é contraindicada em grávidas no final da gestação, bem como a hemofílicos. Pelo mesmo motivo, a terapia com nimesulida deverá ser suspensa, no mínimo, 2 semanas antes de cirurgias.
Não há informação disponível sobre a excreção de nimesulida no leite materno e, portanto, este não deve ser administrado a mulheres que estejam amamentando.
Em tratamentos prolongados, recomenda-se o controle periódico do quadro sanguíneo.
A nimesulida pode inibir a função plaquetária e prolongar o tempo de sangramento, sendo este efeito reversível. Assim deve-se ter cautela em pacientes portadores de doenças intrínsecas da coagulação ou em uso de anticoagulantes, tais como os cumarínicos (fenindiona, varfarina), e em hemofílicos. Pelo mesmo motivo, a terapia com a nimesulida deverá ser suspensa, no mínimo, 2 semanas antes de cirurgias.
Atenção especial para pacientes que apresentam:
- insuficiência cardíaca;
- hipertensão arterial (pressão alta);
- problemas hematológicos (sanguíneos) e que tomam anticoagulantes;
- portadores de úlcera péptica;
- problemas renais com prejuízo da função renal ou depleção do volume extracelular, que não são altamente susceptíveis de sofrerem redução no fluxo sanguíneo renal;
- problemas hepáticos (do fígado);
- hipersensibilidade aos anti-inflamatórios não esteroidais ou ao ácido acetilsalicílico, porém o uso da nimesulida tem menores efeitos colaterais para estes indivíduos;
- asma.
Se ocorrer perturbações visuais, devido à ação de qualquer fármaco anti-inflamatório não esteroide, deve-se proceder a um exame oftalmológico.
O choque anafilático é uma reação que ocorre principalmente em indivíduos sensíveis. Portanto, a nimesulida deve ser prescrita com cuidado a pacientes asmáticos ou atópicos.
Durante o tratamento, recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas. A ação irritante do álcool no estômago é aumentada quando é ingerido com este medicamento, podendo aumentar o risco de úlcera e sangramento.
Pacientes com intolerância ao álcool, ou seja, pacientes que reagem até mesmo a pequenas quantidades de certas bebidas alcoólicas, apresentando sintomas como espirros, lacrimejamento e rubor na face, demonstram que podem ser portadores de síndrome de asma analgésica prévia não diagnosticada.
Atenção: Contém lactose
Este medicamento pode causar danos ao fígado. Por isso, seu uso requer acompanhamento médico estrito e exames laboratoriais periódicos para controle.
Uso na gravidez e lactação
A nimesulida é absolutamente contraindicada nos três primeiros meses de gravidez e, após esse período, só deve ser empregada nos casos de absoluta necessidade e sob orientação médica. No caso particular da nimesulida, que devido a vários mecanismos prolonga o tempo de sangramento, a sua atividade e utilização é contraindicada em grávidas no fim da gestação. O uso de anti-inflamatórios não esteroidais até o final da gravidez está associado a uma incidência maior de distocia (dificuldade na evolução do parto) e atonia uterina (corresponde a uma condição no qual o útero, logo após o parto, não consegue efetivar de maneira satisfatória contração mantida por suas fibras musculares, consequentemente há sangramento volumoso, podendo a paciente, inclusive entrar em choque, se não tratada) e também estão associados à indução do fechamento do ducto arterioso do feto.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Até o momento não há informação disponível sobre a excreção de nimesulida no leite materno e, portanto, este não deve ser administrado a mulheres que estejam amamentando.
O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista.
Interações medicamentosas:
• Interação medicamento - medicamento
Anticoagulantes orais: aumenta a atividade dos anticoagulantes orais como os cumarínicos (varfarina e a fenindiona) e a heparina. Os anticoagulantes podem acentuar o efeito hemorrágico da nimesulida sobre a mucosa gástrica.
Esteroides adrenocorticoides: tais como a hidrocortisona e a aldosterona proporcionam o aumento da irritação e sangramento estomacal.
metotrexato: aumenta a atividade e os efeitos tóxicos desta substância.
Anti-inflamatórios não hormonais: o naproxeno, cetoprofeno, ibuprofeno, piroxicam, tenoxicam, meloxicam, diclofenaco, aceclofenaco, sulindac, nimesulida, fentiazac e outros podem aumentar os efeitos colaterais.
fenofibrato, ácido acetilsalicílico, ácido valpróico, tolbutamida: podem diminuir a ação da nimesulida.
ciclosporina, probenecida, lítio e álcool: a nimesulida reduz a depuração do lítio, resultando em níveis plasmáticos elevados e toxicidade ao lítio. Portanto, recomenda-se cuidado na administração concomitante de nimesulida com qualquer uma destas drogas, devido ao aumento do risco de hemorragias gastrintestinais.
fenitoína: pode haver potencialização da ação da fenitoína.
• Interação medicamento - exame laboratorial
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência da nimesulida em exames de laboratório.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ao classificar a frequência das reações, utilizamos os seguintes parâmetros:
Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reações comuns:
Irritação no estômago (dores abdominais), náuseas, vômitos, vertigem e dor de cabeça.
Reações raras:
Reação alérgica e ressecamento da pele.
Choque anafilático (urticária/coceira, inchaço dos lábios e olhos, congestão nasal, tontura, dificuldade de respirar).
Hemorragia silenciosa no estômago e intestino; úlcera no estômago com ou sem hemorragia.
Ototoxicidade (inflamação no ouvido), sendo mais comum quando há a utilização de altas doses e por tempo prolongado.
Insuficiência renal, principalmente em pacientes que dependem das prostaglandinas para o funcionamento renal.
Asma: têm sido reportados casos de crise asmática, particularmente em pacientes com intolerância ao ácido acetilsalicílico, porém o índice é bem menor com o uso da nimesulida.
Pode haver piora aos ataques de angina (dores fortes no peito) aumentando-os com frequência.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Mantenha Lidextrin em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico
Lidextrin – 400 mg: comprimido ovalado biconvexo liso, branco ou levemente amarelado.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Uso oral
Tomar 1 comprimido, 2 vezes ao dia, com um pouco de água e sem mastigar.
Lidextrin não deve ser administrado em altas doses, ou por períodos prolongados, sem controle médico.
Dose máxima diária recomendada: 2 comprimidos/dia que equivale a 800mg/dia de betaciclodextrina nimesulida.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Para a extração do comprimido de dentro do blister, não se deve pressioná-lo ao meio, devido ao risco de quebra. A pressão de extração deve ser realizada em qualquer das extremidades da bolha.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Não há motivos significativos para se preocupar caso se esqueça de utilizar o medicamento.
Caso necessite utilizá-lo novamente, retome o seu uso de maneira recomendada, respeitando os intervalos e horários estabelecidos, não devendo dobrar a dose porque se esqueceu de tomar a anterior.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
A nimesulida é uma sulfonamida que demonstra, em estudos farmacodinâmicos, uma seletividade para a COX-2 similar à celecoxibe. Os efeitos adicionais incluem inibição da ativação dos neutrófilos, diminuição da produção de citocinas, redução da produção de enzimas degradantes e possivelmente a ativação de receptores para os glicocorticoides.
A nimesulida possui propriedade anti-inflamatória, analgésica e antipirética e, segundo estudos realizados, apresenta uma baixa incidência de efeitos adversos gastrintestinais. Lidextrin é uma formulação de nimesulida na qual a substância ativa forma um complexo com a betaciclodextrina.
A betaciclodextrina é um oligossacarídeo cíclico, obtido através da hidrólise e conversão enzimática do amido e, graças à estrutura química especial que apresenta, pode formar complexos de inclusão com vários fármacos, melhorando a solubilidade, estabilidade e biodisponibilidade.
A ação da nimesulida é devida à inibição da biossíntese das prostaglandinas (bloqueio competitivo da ciclooxigenase) e diminuição da formação de radicais livres de oxigênio produzidos na cascata do ácido araquidônico liberados em grande quantidade na origem do processo inflamatório.
O complexo betaciclodextrina nimesulida proporciona rápida absorção da nimesulida após administração oral. A melhor solubilidade permite rápida elevação dos níveis plasmáticos e obtenção de valores de pico mais precoces e, com isso, maior intensidade do efeito analgésico e anti-inflamatório.
Na indústria farmacêutica as ciclodextrinas são utilizadas para vários fins. Cumpre salientar que a inclusão de uma molécula de fármaco na ciclodextrina pode alterar consideravelmente suas características, principalmente no plano farmacotécnico; modificação de solubilidade e da biodisponibilidade, redução de certos efeitos secundários, transformação do estado líquido ao sólido, ou às vezes em meio líquido.
As principais aplicações farmacêuticas das ciclodextrinas são as seguintes:
- aumento da estabilidade das moléculas hóspedes inclusas contra a hidrólise; oxidação, foto decomposição e desidratação;
- aumento da biodisponibilidade de fármacos;
- conversão de substâncias voláteis e líquidas em formulações sólidas;
- prevenção da evaporação de fármacos;
- redução da ação irritativa de fármacos sobre as mucosas gástricas e intestinais e de outros efeitos adversos, como hemólise, por exemplo;
- prevenção das interações fármaco-fármaco e/ou fármaco-aditivo.
A betaciclodextrina nimesulida consiste de um complexo com betaciclodextrina que promove absorção gástrica, resultando em um pico de concentração plasmática obtido mais rapidamente e com isso um rápido início de ação. O alívio da dor após a cirurgia artroscópica e em pacientes sofrendo de otite aguda foi significativamente mais rápido com a nimesulida quando comparada com o morniflumato. Além disso, foi obtida redução na temperatura corporal em tempo menor com a betaciclodextrina nimesulida comparada com nimesulida em pacientes com infecção do trato respiratório, mostrando que um rápido início de ação pode ser alcançado mais rapidamente com esta preparação do que com a nimesulida isolada.
Aspectos clínicos
Mais de 200 estudos clínicos avaliaram o perfil de segurança da nimesulida. Os estudos foram conduzidos com mais de 90.000 pacientes em uma extensa variedade de inflamações agudas e crônicas e condições dolorosas.
A crítica e extensiva avaliação científica e segurança de nimesulida pelo Comitê de Propriedades de Produtos Medicinais em 2003 concluiu que: formulações sistêmicas (100mg via oral, 200mg via retal) de nimesulida são efetivas no tratamento da dor aguda, dismenorreia primária e tratamento sintomático da dor associado com osteoartrite.
Tratamento na dor aguda
A betaciclodextrina nimesulida é particularmente indicada para o tratamento de situações de dor aguda onde a inflamação aguda é o componente mais importante, tal como em tecidos moles.
Osteoartrite dolorosa
De acordo com as últimas diretrizes (2000) da American College of Reumatology, os AINES podem ser considerados como uma alternativa válida como tratamento de escolha, com particular referência ao uso agudo quando o medicamento de escolha (paracetamol) tiver apresentado resultados inadequados. As indicações recomendadas da nimesulida, como a inibição da atividade da COX-2, prevenção da degradação de cartilagem, atividade de expulsão de oxiradicais e atividade inibitória da apoptose, dão base de confiança para o uso da nimesulida na osteoartrite assim como outras doenças musculoesqueléticas e estados de traumas.
Além disso, o racional para o seu uso nesta condição particular é devido à grande quantidade de dados que têm sido produzidos por vários estudos usando diferentes desenhos (placebo-controlado e estudos duplo-cegos).
A betaciclodextrina nimesulida tem proporcionado uma significativa redução dos sinais e sintomas da osteoartrite, com uma eficácia pelo menos comparável às drogas de referência (piroxicam, naproxeno, diclofenaco, cetoprofeno, etodolac, celocoxibe e rofecoxibe).
Dismenorreia primária
A dismenorreia primária afeta uma grande proporção das mulheres. O uso de AINES no tratamento sintomático da dismenorreia primária é particularmente indicado, assim como nas condições patológicas diretamente ligadas a modificações nas prostaglandinas. Em estudos clínicos em mais de 1.400 mulheres, onde mais de 1.000 das quais foram tratadas com nimesulida, foi extensamente documentada a atividade de nimesulida na redução da dor da dismenorreia primária. Os resultados mostraram que a nimesulida é mais efetiva que o placebo e outros AINES como o diclofenaco, naproxeno e ácido mefenâmico. Em particular, os dados mostraram a capacidade de a nimesulida atuar na pressão intrauterina e induzir a redução das prostaglandinas, duas variáveis que representam um papel fundamental na percepção da dor.
A nimesulida também apresentou um rápido início de ação comparada aos AINES mais usados. O diclofenaco apresentou melhora da dor da dismenorreia após 30 minutos de sua ingestão, sendo que a nimesulida demonstrou início de ação do efeito analgésico após 19 minutos da ingestão.
Farmacodinâmica
Em vários modelos in vitro e in vivo, a nimesulida provou ser um potente inibidor de atividade inflamatória.
Tem apresentado potência superior à indometacina, fenilbutazona, diflumidona e aspirina, inibindo o edema induzido de pata de rato e eritema induzido por ultravioleta na pele do porco. Nimesulida também produziu significativa atividade antipirética em um modelo de febre em ratos, e atividade analgésica em modelos de patas inflamadas de ratos. Existe evidência que sugere uma ação imunomodulatória da nimesulida.
Farmacocinética
Em ratos, a nimesulida foi rápida e completamente absorvida pelo trato gastrintestinal, com 95% de uma dose radio-marcada recuperada na urina e fezes. Estudo com doses individuais em voluntários saudáveis apresentou concentração plasmática de 34mg/mL após administração de comprimido de 100mg. Estes níveis foram alcançados 3,25 horas após a administração, e o tempo de meia-vida de eliminação foi de 3,3 horas nestes indivíduos. Absorção retal e eliminação foram de 2 a 3 vezes mais prolongadas. Repetidas administrações de supositórios de nimesulida não afetaram significativamente a absorção, contudo, após 6 dias o tempo de meia-vida de eliminação aparente foi estendido para 24 horas.
A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida também é farmacologicamente ativo.
A eliminação é predominantemente renal, mais de 80%, não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas, e, além disso, apresenta uma boa tolerabilidade sistêmica e gastrintestinal.
Perfil de segurança
A revisão do perfil de segurança da nimesulida confirmou que ela é, em geral, similar à classe dos Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES). Embora reações gastrintestinais, incluindo dispepsia e outras queixas de menor gravidade, são as mais comuns para a classe dos anti-inflamatórios não esteroidais, existem evidências que nimesulida é mais bem tolerada que outros AINES, com particular referência à ulceração gastrintestinal, hemorragia e perfuração intestinal. Em estudos clínicos controlados, incluindo modelos humanos e animais, uma grande quantidade de dados confirmou que a incidência de eventos reportados de hemorragia do trato gastrintestinal superior foi muito rara para a droga. Demonstração deste perfil de segurança favorável do trato gastrintestinal é também evidente na investigação celular e molecular que apoiam o perfil clínico.
Com referência particular ao perfil de segurança cardiovascular, dados de pesquisa clínica confirmaram o baixo risco de eventos cardiovasculares relacionado ao uso da droga.
Foram descritos poucos casos de hepatite possivelmente relacionados com a nimesulida em alguns países da Europa. É necessária uma avaliação detalhada dos fatores potenciais associados com hepatotoxicidade (paracetamol, antibióticos, diclofenaco, inibidores da enzima conversora de angiotensina), doença primária ou concorrente do fígado ou doença inflamatória sistêmica e ingestão de altas doses além da dose recomendada.
Uma revisão crítica da literatura sobre segurança permitiu a conclusão que o perfil de risco/benefício da nimesulida e o risco de causar reações hepáticas estão de acordo com o esperado para a classe dos AINES, dado confirmado pelo EMEA em 2003. Este aspecto específico foi sustentado entre outros, por resultados de estudos epidemiológicos independentes, designados com o objetivo de avaliar a incidência de reações hepáticas devido ao uso de AINES na Itália. Além disso, confirmando que o risco de hepatotoxicidade para a nimesulida e toda a classe de AINES é muito baixa, dados mostraram não haver indicações de risco aumentado de hepatopatias por nimesulida comparada com outros AINES.
O perfil de segurança da droga tem sido constantemente monitorado em profundidade e cuidadosa fiscalização pós-comercialização. De 1985 até junho de 2005, 2304 casos de eventos adversos com nimesulida foram relatados. Desde a comercialização inicial até junho de 2005, um total de 450 milhões de tratamentos foi realizado, assumindo a administração de dose diária de 100mg em um período médio de tratamento de 15 dias.
Redução dos eventos adversos
Geralmente tantos os efeitos farmacológicos apontados e os efeitos adversos não desejados são extraídos somente por moléculas de drogas complexadas. Uma droga complexada pode ser menos tóxica que uma droga livre, por exemplo: com caso de irritação local, ou mais tóxica porque a solubilidade e biodisponibilidade de substâncias tóxicas pobremente solúveis são melhoradas pela complexação com ciclodextraminas. O valor constante da estabilidade do complexo determina o índice de droga complexada e não complexada. O efeito irritante local implica no contato direto da substância irritante com a membrana do tecido. Cristais de drogas fracamente solúveis, por exemplo: agentes anti-inflamatórios não esteroidais, podem permanecer em contato com a mucosa gástrica por um longo período, os resultados são altamente perigosos devido à concentração da droga no local que pode provocar uma úlcera.
Indometacina, flurbiprofeno, ácido bifenilcético, naproxeno e fenilbutazona são exemplos onde efeitos irritantes da mucosa gastrintestinal podem ser reduzidos pela complexação com ciclodextrinas. O efeito da indometacina induzindo úlcera (tratamento oral com ratos por 28 dias com 5mg/kg/dia ou 40,3mg do complexo betaciclodextrina, equivalente a 5,0mg de indometacina), mostrou ser consideravelmente reduzido pela betaciclodextrina).
Sintomas:
Doses elevadas de nimesulida podem provocar toxicidade nos ouvidos, taquicardia, náuseas, vômitos, dispepsia, insônia, tremores e raramente, ritmos cardíacos irregulares, arritmias, úlcera gastroduodenal, convulsões, distúrbios visuais e abortamento.
Tratamento:
Deve-se instituir a lavagem gástrica, seguida de hidratação oral ou venosa com soro glicosado, o uso de antiácido sob forma de suspensão e período de observação de 12 a 24 horas, bem como cuidados apropriados de suporte, caso necessário, e feitos somente com profissional da saúde habilitado.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
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