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Bacsulfaprim

Bacsulfaprim

Similar

Farmacologia

Princípios Ativos

Trimetoprima / Sulfametoxazol ou cotrimoxazol

Grupos Farmacológicos

Antibióticos antimicóticos (antifúngicos) Quimioterápicos antibacterianos associados Sulfas

Indicações Terapêuticas

Infecções em geral

Laboratório

Sobral Sobral

Apresentações

Suspensão Oral 40mg/mL + 8mg/mL

Bula

Para quê este medicamento é indicado?

Tratamento de infecções bacterianas do trato urinário causadas por E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., P. mirabilis e Morganella morganii. Tratamento de exacerbação aguda de bronquite crônica em adultos causada por Haemophilus influenzae ou Streptococcus.

Quando não devo usar este medicamento?

Hipersensibilidade a sulfametoxazol e/ou trimetoprima, furosemida, diuréticos tiazídicos, sulfoniluréias, inibidores da anidrase carbônica e sulfitos. Crianças menores de 2 meses e durante a gravidez e amamentação.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Embora raro, já foi descrito caso fatal relacionado com reações graves, tais como: discrasias sanguíneas, eritema exsudativo multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), erupção cutânea medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS) e necrose hepática fulminante.

Hipersensibilidade e reações alérgicas

O tratamento deve ser descontinuado imediatamente ao primeiro sinal de aparecimento de erupção cutânea ou qualquer outra reação adversa grave. O sulfametoxazol + trimetoprima deve ser administrado com cautela a pacientes com história de alergia grave e asma brônquica.

Infiltrações pulmonares relatadas no contexto de alveolite eosinofílica ou alérgica podem se manifestar através de sintomas como tosse ou falta de ar. Caso esses sintomas apareçam ou se agravem inesperadamente, o paciente deve ser reavaliado e a descontinuação da terapia com sulfametoxazol + trimetoprima deve ser considerada.

Efeitos renais

Sulfonamidas, incluindo sulfametoxazol + trimetoprima, podem induzir aumento da diurese, particularmente em pacientes com edema de origem cardíaca. Uma monitorização do potássio sérico e da função renal é necessária em pacientes que recebem altas doses de sulfametoxazol + trimetoprima, como é usado em pacientes com pneumonia por Pneumocystis jirovecii, ou em pacientes com doenças subjacentes de metabolismo do potássio ou insuficiência renal e que receberam a dose padrão de sulfametoxazol + trimetoprima ou que estão recebendo medicações que induzem hipercalemia.

Populações especiais

Existe maior risco de reações adversas graves em pacientes idosos ou em pacientes que apresentem as seguintes condições: insuficiência hepática, insuficiência renal ou uso concomitante de outros fármacos (nesse caso, o risco pode ser relacionado à dosagem ou duração do tratamento).

Em caso de comprometimento renal, a dose deve ser ajustada. Pacientes com insuficiência renal grave (ou seja, com depuração da creatinina 15-30mL/min) que estão recebendo SMZ-TMP devem ser monitorados quanto aos sinais e sintomas de toxicidade, tais como náuseas, vômitos e hipercalemia.

A não ser em casos excepcionais, este medicamento não deve ser administrado a pacientes com alterações hematológicas graves. Foram relatados casos de pancitopenia em pacientes que receberam a combinação trimetoprima com metotrexato.

Em pacientes idosos ou em pacientes com história de deficiência de ácido fólico ou insuficiência renal, podem ocorrer alterações hematológicas indicativas de deficiência de ácido fólico.

Essas alterações são reversíveis administrando-se ácido folínico. Devido à possibilidade de hemólise, este medicamento não deve ser administrado a pacientes portadores de deficiência de G6PD (desidrogenase de glicose-6-fosfato), a não ser em casos de absoluta necessidade e em doses mínimas.

Como com todos os fármacos com sulfonamidas, é aconselhável ter cuidado com pacientes com porfiria ou disfunção da tireoide.

Pacientes que são acetiladores lentos podem ser mais suscetíveis a reações idiossincráticas às sulfonamidas.

Tratamento de uso prolongado

Pacientes em uso prolongado de sulfametoxazol + trimetoprima devem fazer controle regular de hemograma. Caso surja redução significativa de qualquer elemento figurado do sangue, o tratamento com este medicamento deve ser descontinuado.

Pacientes em uso prolongado de sulfametoxazol + trimetoprima devem fazer exame de urina e avaliação da função renal (em particular, pacientes com insuficiência renal) regularmente. É necessário o monitoramento da ingestão adequada de líquidos e diurese durante o tratamento, para evitar cristalúria. Notou-se que o TMP prejudica o metabolismo da fenilalanina, mas isso não é significativo em pacientes fenilcetonúricos com restrição dietética apropriada.

Gravidez e lactação

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O risco de malformações no nascimento não foi consistentemente demonstrado com terapia com cotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprima) em mulheres durante o começo da gravidez. Estudos em animais mostraram que doses muito elevadas de cotrimoxazol produziram malformações fetais típicas de antagonismo de ácido fólico.

Uma vez que tanto TMP como SMZ atravessam a barreira placentária e podem, portanto, interferir no metabolismo do ácido fólico, o sulfametoxazol + trimetoprima somente deverá ser utilizado durante a gravidez se os possíveis riscos para o feto justificarem os benefícios terapêuticos esperados. Recomenda-se que toda gestante em tratamento com o sulfametoxazol + trimetoprima receba concomitantemente 5 a 10mg de ácido fólico diariamente. Deve-se evitar o uso do sulfametoxazol + trimetoprima durante o último estágio da gravidez, tanto quanto possível, devido ao risco de kernicterus no neonato.

Tanto TMP como SMZ são excretados no leite materno. Embora a quantidade ingerida pelo lactente seja pequena, possíveis riscos para o lactente (kernicterus, hipersensibilidade) devem ser ponderados frente aos benefícios terapêuticos esperados para a mãe.

Pacientes idosos

Para diminuir o risco de reações indesejáveis, a duração do tratamento com sulfametoxazol + trimetoprima deve ser a menor possível, especialmente em pacientes idosos.

Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela por portadores de diabetes.

Até o momento, não há informações de que o sulfametoxazol + trimetoprima (sulfametoxazol e trimetoprima) possa causar doping.

Interações medicamentosas

Trimetoprima é um inibidor do transportador de cátions orgânicos 2 (OCT2), e um inibidor fraco do CYP2C8. Sulfametoxazol é um inibidor fraco do CYP2C9.

A exposição sistêmica aos medicamentos transportados por OCT2 pode aumentar quando administrados com TMP-SMZ. Exemplos incluem a dofetilida, amantadina, memantina e, lamivudina.

• Dofetilida 

Trimetoprima e sulfametoxazol não devem ser administrados em combinação com dofetilida.

Há evidências de que trimetoprima inibe a excreção renal de dofetilida. Trimetoprima 160mg em combinação com sulfametoxazol 800mg, duas vezes ao dia, coadministrado com dofetilida 500mcg, duas vezes ao dia, durante quatro dias, resultou em 103% de aumento na área sob a curva concentração-tempo (ASC) de dofetilida e 93% de aumento na concentração plasmática máxima (Cmáx).

Dofetilida pode causar arritmias ventriculares sérias associadas com prolongamento do intervalo QT, incluindo torsades de pointes, que são diretamente relacionadas com a concentração plasmática de dofetilida.

• Amantadina

Delírio tóxico tem sido relatado após ingestão concomitante de SMZ-TMP e amantadina.

Os pacientes que receberam a amantadina ou memantina podem ter risco aumentado de efeitos adversos neurológicos, como delírios e mioclonia.

A exposição sistêmica a medicamentos metabolizados pelo CYP2C8 pode aumentar quando administrado com TMP e SMZ. Exemplos incluem paclitaxel, amiodarona, dapsona, repaglinida, rosiglitazona e pioglitazona.

Paclitaxel e amiodarona apresentam um estreito índice terapêutico, portanto, a administração concomitante com TMP-SMZ não é recomendada.

Tanto dapsona como TMP-SMZ podem causar meta-hemoglobinemia e, portanto, há potencial para interações farmacocinéticas e farmacodinâmicas. Os pacientes que recebem tanto dapsona quanto TMP-SMZ devem ser monitorados quanto à ocorrência de meta-hemoglobinemia.

Outras opções terapêuticas devem ser consideradas, se possível.

Os pacientes que receberam repaglinida, rosiglitazona ou pioglitazona devem ser monitorados regularmente em relação à ocorrência de hipoglicemia. A exposição sistêmica a medicamentos metabolizados pelo CYP2C9 pode aumentar quando administrados em conjunto com TMP-SMZ. Exemplos incluem:

• Cumarinas

Varfarina, acenocoumarol, fenprocoumona, fenitoína. Os parâmetros de coagulação devem ser monitorados em pacientes que recebem cumarinas.

1. Fenitoína

Um aumento de 39% na meia-vida e uma diminuição de 27% na taxa de clearance da fenitoína foram observados, após a administração da dose padrão de TMP-SMZ. Os pacientes que recebem fenitoína devem ser monitorados em relação à toxicidade da fenitoína.

• Derivados de sulfonilureia

Glibenclamida, gliclazida, glipizida, clorpropamida e tolbutamida. Pacientes que recebem derivados de sulfonilureia devem ser monitorados regularmente devido ao risco de hipoglicemia.

• Hipoglicemiantes orais

O sulfametoxazol + trimetoprima, assim como outras sulfonamidas, potencializa o efeito dos hipoglicemiantes orais.

• Digoxina

Níveis sanguíneos elevados de digoxina podem ocorrer com terapia concomitante com o sulfametoxazol + trimetoprima, especialmente em pacientes idosos. Os níveis séricos de digoxina devem ser monitorados.

• Interações farmacodinâmicas e interações de mecanismo indefinido

A administração em conjunto com a clozapina, uma substância conhecida por ter um grande potencial para causar agranulocitose, deve ser evitada.

Zidovudina, e menos comumente TMP-SMZ, é conhecida por induzir alterações hematológicas. Por conseguinte, há potencial para um efeito farmacodinâmico aditivo. Os pacientes que recebem TMP e SMZ e zidovudina devem ser monitorados quanto à toxicidade hematológica, e pode ser necessário ajuste de dose.

A administração em conjunto com azatioprina ou mercaptopurina pode aumentar o risco de eventos adversos hematológicos, particularmente em pacientes que recebem TMP-SMZ por um período prolongado, ou que estão com risco aumentado de deficiência de ácido fólico. Portanto, alternativas para TMP-SMZ devem ser consideradas para pacientes recebendo azatioprina ou mercaptopurina. Se TMP-SMZ é usado em combinação com azatioprina ou mercaptopurina, os pacientes devem ser monitorados quanto à toxicidade hematológica.

Devido aos efeitos poupadores de potássio de TMP-SMZ, cuidado deve ser tomado quando TMP-SMZ é coadministrado com outros agentes que aumentam o potássio sérico, tais como inibidores da enzima conversora da angiotensina e bloqueadores dos receptores da angiotensina. Recomenda-se monitoramento frequente do potássio sérico, especialmente em pacientes com distúrbios de potássio subjacentes, insuficiência renal, ou pacientes que receberam uma alta dose de TMP-SMZ.

1. Diuréticos

Aumento da incidência de trombocitopenia com púrpura foi observado em pacientes idosos recebendo concomitantemente certos diuréticos, principalmente tiazídicos. Nestes pacientes, as plaquetas devem ser monitoradas regularmente.

2. Metotrexato

As sulfonamidas, incluindo SMZ, podem competir com a ligação proteica e também com o transporte renal de metotrexato, aumentando, portanto, a fração do metotrexato livre e sua exposição sistêmica. Foram relatados casos de pancitopenia em pacientes tratados com a combinação de trimetoprima com metotrexato (vide item Advertências e precauções). A trimetoprima apresenta baixa afinidade para a deidrofolato-redutase humana, mas pode aumentar a toxicidade do metotrexato, levando à possibilidade de interações adversas hematológicas relacionadas ao medicamento metotrexato, especialmente na presença de outros fatores de risco, tais como idade avançada, hipoalbuminemia, insuficiência renal e reserva da medula óssea diminuída. Tais reações adversas podem ocorrer especialmente com metotrexato administrado em doses elevadas. Recomenda-se tratar esses pacientes com ácido fólico, para contrabalançar os efeitos sobre a hematopoiese.

3. Antidepressivos

A eficácia dos antidepressivos tricíclicos pode diminuir quando coadministrados com TMP-SMZ.

4. Pirimetamina

Relatos ocasionais sugerem que os pacientes recebendo pirimetamina, como na profilaxia da malária, em doses excedendo 25mg semanalmente podem desenvolver anemia megaloblástica, se TMP-SMZ for prescrito concomitantemente.

5. Ciclosporina

Deterioração reversível da função renal, foi observada em pacientes tratados com TMP-SMZ e ciclosporina após transplante renal.

• Influência em métodos diagnósticos

TMP-SMZ, especialmente o componente trimetoprima, pode interferir na determinação sérica do metotrexato, utilizando a técnica de ligação proteica competitiva, quando a diidrofolato redutase bacteriana for utilizada como proteína de ligação. Não ocorre nenhuma interferência, entretanto, se o metotrexato for dosado por radioimunoensaio. A presença de TMP e SMZ também pode interferir na reação de picrato alacalino de Jaffé, usada na determinação de creatinina, resultando em aumento dos valores normais em cerca de 10%.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Nas doses recomendadas, o sulfametoxazol + trimetoprima é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais mais comuns são os rashes cutâneos e os distúrbios gastrointestinais.

As categorias utilizadas como padrões de frequência são as seguintes:

Muito comum ≥ 1/10; Comum ≥ 1/100 e ‹ 1/10; Incomum ≥ 1/1.000 e ‹ 1/100; Raro ≥ 1/10.000 e ‹ 1/1.000; Muito raro ‹ 1/10.000.

Tabela: Efeitos adversos relatados nos pacientes tratados com trimetoprima + sulfametoxazol
Classe de sistema orgânico​ Comum Incomum Raro Muito raro Desconhecido
Distúrbios do sangue e sistema linfático     Leucopneia, granulocitopenia, trombocitopenia, anemia (megaloblástica, hemolítica/autoimune, aplásica) Metahemoglobinemia, agranulocitose, pancitopenia  
Distúrbios cardíacos       Miocardite alérgica  
Distúrbios do ouvido e labirinto       Zumbido, vertigem  
Distúrbios oculares       Uveite Vasculite retiniana
Distúrbios gastrointestinais Náuseas, vômitos Diarreia, colite, pseudomembranos Glossite, estomatite   Pancreatite aguda
Distúrbios hepatobiliares Transaminases elevadas Bilirrubina elevada, hepatite Colestase Necrose hepática Síndrome do desaparecimento do ducto biliar
Distúrbios do sistema imunológico       Reações alérgicas/hipersensibilidade (febre, angiodema, reações anafilactoides, doença do soro)  
Infecções e infestações   Infecções fúngicas, como candidíase      
Investigações         Hipercalemia, hiponatremia
Distúrbios de nutrição e metabolismo     Hipoglicemia    
Distúrbios do tecido conectivo e musculoesquelético       Rabdomiólise Artralgia, mialgia
Distúrbios do sistema nervoso   Convulsões Neuropatia (incluindo parestesia e neurite periférica) Ataxia, meningite asséptica/sintomas como de meningite Vasculite cerebral
Transtornos psiquiátricos     Alucinações    
Distúrbios renais e urinários Ureia elevada, creatinina sérica elevada Insuficiência renal Cristalúria Nefrite instesticial, aumento da diurese  
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino       Infiltrações pulmonares Vasculite pulmonar
Distúrbios de pele e do tecido subcutâneo Erupção medicamentosa fixa, dermatite esfoliativa, erupção cutânea, exantema maculopapular, exantema morbiliforme, eritema, prurido Urticária   Eritema multiforme, fotossensibilidade, síndrome de Stevens Johnson, necrólise epidérmica tóxica, erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos  
Distúrbios vasculares       Púrpura, púrpura de Henoch-Schönlein Vasculite, vasculite necrozante, granulomatose com poliangeite, poliarterite nodosa

Descrição de eventos adversos selecionados

A maioria das alterações hematológicas observadas tem sido leve, assintomática e reversível na retirada da terapia.

Como com qualquer outro medicamento, reações alérgicas podem ocorrer em pacientes com hipersensibilidade aos componentes do medicamento. As reações de pele mais comuns observadas com sulfametoxazol + trimetoprima foram geralmente leves e rapidamente reversíveis após a retirada da medicação. Infiltrações pulmonares relatadas no contexto da alveolite alérgica ou eosinofílica podem se manifestar através de sintomas como tosse ou falta de ar.

Altas doses de TMP, como usado em pacientes com pneumonia por Pneumocystis jirovecii, induzem a um progressivo, mas reversível, aumento de concentração sérica de potássio em um número substancial de pacientes.

Mesmo em doses recomendadas, TMP pode causar hipercalemia quando administradas a pacientes com doenças subjacentes de metabolismo do potássio ou insuficiência renal, ou que estão recebendo medicamentos que induzem hipercalemia.

Foram notificados casos de hipoglicemia em pacientes não diabéticos tratados com SMZTMP, geralmente após alguns dias de terapia.

Pacientes com deficiência de função renal, doença hepática ou desnutrição ou recebendo altas doses de TMP-SMZ estão particularmente em risco. Vários dos pacientes com pancreatite aguda tinham doenças graves, incluindo a aids (síndrome de imunodeficiência adquirida).

Segurança de sulfametoxazol + trimetoprima em pacientes infectados pelo HIV

Os pacientes portadores de HIV têm o espectro de possíveis eventos adversos similar ao espectro dos pacientes não infectados. Entretanto, alguns eventos adversos podem ocorrer com frequência maior e com quadros clínicos diferenciados.

Essas diferenças relacionam-se aos seguintes sistemas:

Tabela: Reações adversas.

Classe de sistema orgânico​

Muito comum

Incomum

Distúrbios do sangue e sistema linfático

Leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia

 

Distúrbios gastrintestinais

Anorexia, náuseas, vômitos, diarreia

 

Distúrbios gerais e condições no local de administração

Febre (geralmente em conjunto com exantema maculopapular)

 

Distúrbios hepatobiliares

Transaminases elevadas

 

Investigações

Hipercalemia

Hiponatremia

Distúrbios de nutrição e metabolismo

 

Hipoglicemia

Distúrbios de pele e do tecido subcutâneo

Exantema maculopapular, prurido

 

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

O laboratório não forneceu essas informações na bula original.

Como devo usar este medicamento?

Como antibacteriano a cada 12 horas:

Adultos

2 comprimidos ou 20mL da suspensão

Crianças (menos de 12 anos)

• 6 semanas a 5 meses

 2,5mL

• 6 anos a 12 anos

10mL

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

O laboratório não forneceu essas informações na bula original.

Como este medicamento funciona?

O sulfametoxazol + trimetoprima contém dois componentes ativos, sulfametoxazol e trimetoprima, agindo sinergicamente pelo bloqueio sequencial de duas enzimas que catalisam estágios sucessivos da biossíntese do ácido folínico no microrganismo. Esse mecanismo habitualmente resulta em atividade bactericida in vitro em concentrações nas quais as substâncias individualmente são apenas bacteriostáticas.

Adicionalmente, o sulfametoxazol + trimetoprima é frequentemente eficaz contra organismos que são resistentes a um dos seus dois componentes. Devido ao seu mecanismo de ação, o risco de resistência bacteriana é minimizado.

O efeito antibacteriano do sulfametoxazol + trimetoprima in vitro atinge um amplo espectro de microrganismos patogênicos gram-positivos e gram-negativos, embora a sensibilidade possa depender da área geográfica em que é utilizado.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

O laboratório não forneceu essas informações na bula original.

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