Pentasa Supositório

Farmacologia

Princípios Ativos

Mesalazina

Grupos Farmacológicos

Anti-inflamatórios intestinais

Indicações Terapêuticas

Retocolite ulcerativa Doença de Crohn

Laboratório

Ferring

Apresentações

Supositório 1g

Bula

Para quê este medicamento é indicado?

Pentasa Supositório está indicado como anti-inflamatório para reduzir as reações inflamatórias que acometem as mucosas gastrointestinais na retocolite ulcerativa idiopática (inflamação crônica das camadas mais superficiais, que revestem o intestino grosso e reto, onde pode provocar lesões nas áreas afetadas) e doença de Crohn (inflamação crônica das camadas que revestem uma ou mais partes do tubo digestivo, desde a boca, esôfago, estômago, intestinos delgado e grosso até o reto e ânus, onde pode provocar lesões nas áreas afetadas). É também utilizado para prevenir e reduzir as recidivas dessas enfermidades, sendo o supositório indicado para o tratamento das inflamações do reto (proctite ulcerativa).

Quando não devo usar este medicamento?

Pentasa não deve ser utilizado caso a resposta para alguma das perguntas a seguir for “sim”:

- Você possui hipersensibilidade (reação alérgica) a mesalazina ou aos salicilatos (por exemplo: ácido acetil salicílico)?

- Você possui hipersensibilidade (reação alérgica) a qualquer componente da formulação?

- Você possui doença renal ou hepática séria?

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Este medicamento foi prescrito somente para você. Não compartilhe Pentasa com ninguém, mesmo se eles apresentarem sintomas semelhantes aos seus.

A maioria dos pacientes que são intolerantes à sulfassalazina pode utilizar Pentasa sem risco de reações similares. No entanto, pacientes alérgicos à sulfassalazina devem ter cautela ao utilizar o Pentasa (risco de alergia a salicilatos). Em caso de reações de intolerância aguda, tais como cólicas abdominais, dor abdominal aguda, febre, dor de cabeça severa e irritações na pele (erupção cutânea), a terapia deve ser descontinuada imediatamente.

O produto deve ser utilizado com cautela em pacientes com problemas nos rins ou no fígado (função hepática e renal prejudicadas). Antes e durante o tratamento, pacientes com a função hepática prejudicada devem realizar exames para verificar os parâmetros de função hepática (como AST e ALT). Não é recomendado o uso do produto em pacientes com insuficiência renal. Os pacientes devem fazer exames periódicos (por exemplo, avaliações de creatininemia), especialmente durante a fase inicial do tratamento. O status urinário deve ser determinado antes e durante o tratamento a pedido do médico.

Em pacientes que desenvolveram disfunção renal durante o tratamento, deve-se suspeitar de nefrotoxicidade induzida pela mesalazina. Deve-se aumentar a frequência do monitoramento da função renal, caso o produto seja utilizado concomitantemente com outros agentes conhecidos como sendo nefrotóxicos.

Pacientes com doenças pulmonares, em particular asma, devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento.Reações de hipersensibilidade cardíaca induzidas por mesalazina (mio e pericardites) e discrasias sanguíneas sérias têm sido raramente relatadas com mesalazina. É recomendado realizar a contagem de células sanguíneas tanto no início quanto durante o tratamento. O tratamento deve ser descontinuado caso haja suspeita ou evidências destas reações adversas.

Pacientes que utilizam mesalazina concomitantemente com azatioprina, 6-marcaptopurina ou tioguanina pode ter maior risco de discrasias sanguíneas. O tratamento deve ser descontinuado caso haja suspeita ou evidências destas reações adversas.

Não é recomendado o uso de Pentasa supositório em crianças.

Gravidez e lactação

Pentasa deve ser utilizado com cautela durante a gravidez e a amamentação, portanto o médico deve avaliar o risco/benefício da utilização do produto. A própria doença inflamatória intestinal pode aumentar o risco de ocorrer parto prematuro.

A mesalazina é conhecida por atravessar a barreira placentária e a sua concentração plasmática no cordão umbilical é menos que a concentração no plasma materno. O metabólito acetil-mesalazina é encontrado em concentrações similares no cordão umbilical e no plasma materno.

Estudos em animais com mesalazina oral não indicam efeitos diretos ou indiretos com relação à gravidez, desenvolvimento fetal, parto e desenvolvimento pós natal. Não há estudos adequados e bem controlados do uso de Pentasa em mulheres grávidas. Dados limitados de estudos em humanos com mesalazina mostraram que não há aumento no risco de teratogênese. Alguns dados indicam um aumento do risco de nascimento prematuro, natimorto e nascimento com baixo peso, porem estes efeitos também estão associados com a própria doença anti-inflamatória intestinal ativa.

Desordens sanguíneas (pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia) foram relatadas em recémnascidos de mães tratadas com Pentasa.

Em apenas um caso após o uso por longo período de altas doses de mesalazina (2 – 4g oral) durante a gravidez, foi relatada a falência renal em um neonato.

A mesalazina é excretada no leite materno. A concentração de mesalazina no leite materno é menor que no sangue materno, enquanto que o metabólito (acetil-mesalazina) aparece em concentrações similares ou aumentadas. Há experiência limitada do uso de mesalazina em mulheres lactantes. Não foram realizados estudos controlados com Pentasa durante a amamentação. Reações de hipersensibilidade como diarreia na criança não podem ser excluídas. Se a criança desenvolver diarreia, a amamentação deve ser descontinuada.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeito na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

O tratamento com Pentasa não parece ter efeito na capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Fertilidade

Estudos em animais não demonstram efeito da mesalazina na fertilidade feminina e masculina.

Interações medicamentosas

Demonstrou-se, por diversos estudos, que a terapia combinada de Pentasa com azatioprina (utilizada após transplantes ou para tratar doenças autoimunes),6-mercaptopurina ou tioguanina (quimioterapia, utilizada no tratamento da leucemia) mostra maior frequência de mielossupressão (diminuição da produção de células sanguíneas), portanto parece que existe uma interação. No entanto, o mecanismo que leva a interação não está completamente estabelecido.

Recomenda-se o monitoramento regular, através de exames de sangue, para verificar a quantidade de glóbulos brancos sanguíneos e o regime de uso das tiopurinas deve ser ajustado de forma adequada.

Há uma fraca evidência de que a mesalazina possa reduzir o efeito anticoagulante da varfarina.

Interação com alimento e álcool

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interação de Pentasa supositório com alimentos.

Alta concentração de etanol (40%) pode influenciar a liberação da droga de preparações de liberação modificada de mesalazina in vitro. Entretanto, não é esperada interação quando a mesalazina é consumida ocasionalmente com bebidas alcoólicas

Alterações de exames laboratoriais

Não há estudos bem controlados que constatem alterações em exames laboratoriais. Porém, alterações nas funções hepáticas e renais e nos componentes sanguíneos são relatados como reações adversas raras. Possivelmente ocorram alterações em consequência destas reações adversas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Pentasa é geralmente bem tolerado. É importante notar que muitas das desordens podem ser atribuídas à própria doença inflamatória intestinal.

As reações adversas mais frequentemente observadas em estudos clínicos são diarreia, náuseas, dor abdominal, dor de cabeça, vômito e rash (lesões na pele).

Reações de hipersensibilidade e febre podem ocorrer ocasionalmente.

As seguintes reações adversas, apresentadas por sistemas corporais, foram infrequentemente relatas (isto é, menos de 1% dos pacientes) em testes clínicos realizados para colite ulcerativa e doença de Crohn. Em muitos casos a relação de causalidade com Pentasa não foi estabelecida:

Sistema Nervoso: depressão, insônia, parestesia (sensação anormal e desagradável sobre a pele), sonolência.

Cardiovascular: palpitações (sensação de batimento forte ou rápido do coração) e vasodilatação (aumento do diâmetros dos vasos sanguíneos).

Gastrointestinais: agravamento da colite ulcerativa, anorexia, aumento enzimático (da fosfatase alcalina e do LDH -lactato desidrogenase), candidíase (infecção fúngica), constipação (retenção de fezes), disfagia (dificuldade de engolir), distensão abdominal, fezes anormais (alterações na cor e textura), incontinência fecal, melena (diarreia sanguinolenta – fezes de cor escura brilhante e fétida pela presença de sangue), sangramento gastrointestinal, sangramento retal, sede, úlcera de esôfago, úlcera duodenal, ulceração bucal.

Dermatológicas: acne, alterações nas unhas, edema, equimose (mancha na pele por extravasamento de sangue), secura da pele, sudorese.

Outras Reações: albuminuria (presença de albumina na urina), amenorreia (ausência de fluxo menstrual), astenia (diminuição da força física), aumento enzimático (da lipase), cãibras nas pernas, conjuntivite, dor no peito, hematúria (presença de sangue na urina), hipomenorréia (fluxo menstrual diminuído), incontinência urinária, mal-estar, menorragia, metrorragia (hemorragia uterina), Síndrome de Kawasaki (inflamação na parede dos vasos sanguíneos), trombocitemia (redução das plaquetas no sangue).

Frequência das reações adversas com base nos testes clínicos realizados pela Ferring e relatos de eventos pós-comercialização

• Reação comum (> 1/100 e < 1/10)

Sistema Nervoso: cefaleia

Gastrointestinais: diarreia, dores abdominais, náuseas, vômitos, flatulência (aumento de gases), piora da colite ulcerativa, proctalgia (dor retal) quando administrado concomitante com Pentasa enema.

Dermatológicas: erupção cutânea (incluindo urticária, erupção eritematoso).

Desordens gerais e no local da administração: (apenas para administração retal) desconforto anal e irritação no local de aplicação, prurido (coceira), tenesmo (espasmo anal com sensação iminente de evacuação).

Sistema Imune: pirexia (febre)

Musculoesqueléticas e ossos: artralgia (dor articular), astenia (diminuição da força física).

• Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000)

Sistema Nervoso: tontura.

Cardiovascular: miocardite* e pericardite* (doenças cardíacas).

Gastrointestinais: aumento enzimático (da amilase), e pancreatite* (inflamação do pâncreas) aguda.

Dermatológicas: Fotossensibilidade (aumento da sensibilidade da pele ao sol e aos raios ultravioletas)**

• Reação muito rara (< 1/10.000)

Sangue e sistema linfático: Alteração da contagem sanguínea (anemia, anemia aplástica, agranulocitose (diminuição dos leucócitos granulócitos no sangue), neutropenia (diminuição dos neutrófilos no sangue), leucopenia (diminuição dos leucócitos no sangue, incluindo granulocitopenia), pancitopenia (diminuição geral dos elementos sanguíneos), trombocitopenia (diminuição das plaquetas no sangue) e eosinofilia (aumento anormal de eosinófilos)).

Sistema Imune: reação de hipersensibilidade, reação anafilática (alergia severa), síndrome de DRESS (Drug Rash With Eosinophilia and Systemic Symptoms) (reação adversa sistêmica ao medicamento).

Sistema nervoso: neuropatia periférica (dano ao sistema nervoso periférico).

Sistema Respiratório: reações pulmonares alérgicas e fibróticas (incluindo dispneia, tosse, broncoespasmo, alveolite alérgica (inflamação dos alvéolos pulmonares), eosinofilia pulmonar, doença pulmonar intersticial, infiltração pulmonar, pneumonia) e pneumonite (inflamação pulmonar)).

Gastrointestinais: pancolite.

Hepato-biliar: Aumento das enzimas hepáticas (transaminases) e parâmetros de colestase (ex: fosfatase alcalina, gama-glutamiltransferase e bilirrubina), hepatotoxicidade (toxicidade no fígado, incluindo hepatite*, hepatite colestásica, cirrose, insuficiência hepática (diminuição da funcionalidade do fígado)).

Dermatológicas: alopecia reversível, dermatite alérgica, eritema multiforme (lesões avermelhadas e salientes na pele), síndrome de Steve Johnson (reação alérgica grave que causa lesões na pele e mucosas), edema de Quincke (inchaço de tecido subcutâneo).

Musculoesqueléticas e ossos: mialgia (dor muscular), reações similares ao lúpus eritematoso.

Urinárias e renais: comprometimento da função renal (incluindo nefrite intersticial* aguda e crônica, síndrome nefrótica, insuficiência renal) e descoloração da urina.

Sistema reprodutor: oligospermia reversível (secreção insuficiente do esperma).

Sistema cardíaco: derrame pericárdico (acúmulo de líquido na membrana que envolve o coração que pode provocar tamponamento do coração)

Desordens gerais e no local da administração: febre

• Reações com frequência desconhecida

Gastrointestinais: icterícia, icterícia colestática e possível dano hepatocelular, que inclui necrose do fígado. Houve um relato de síndrome de Kawasaki que levou a alterações da função hepática.

Dermatológicas: angioedema.

Desordens gerais e no local da administração: dor no peito.

* O mecanismo de mio e pericardite, pancreatite, nefrite e hepatite induzido pela mesalazina é desconhecido, porém pode ser de origem alérgica.

**Fotossensibilidade: Reações mais graves são relatadas em pacientes com condições pré-existentes como dermatite atópica ou eczema atópico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

O medicamento deve ser mantido à temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30ºC), em sua embalagem original, ao abrigo da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Pentasa supositório possui coloração branca a marrom claro, oblongo e possui manchas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como devo usar este medicamento?

Sempre use Pentasa de acordo com as recomendações de seu médico. Não tome mais Pentasa além do que foi prescrito pelo seu médico.

Após a abertura do blister, a administração do supositório deve ser imediata (via retal).

É recomendado evacuar antes da administração do supositório.

1. Retire um supositório do blister.

2. Por razões de higiene, é recomendável o uso da proteção de borracha para os dedos (dedeira). O supositório deve ser introduzido até que se sinta resistência e até que a mesma desapareça novamente.

3. Para facilitar a administração, o supositório pode ser umedecido com água ou gel lubrificante à base de água.

4. Caso o supositório seja eliminado nos primeiros dez minutos após a sua introdução, outro supositório deverá ser introduzido.

5. Descarte o invólucro e o protetor de dedo (dedeira).

Proctite ulcerativa - Adultos

Um supositório, uma a duas vezes ao dia, por 4 semanas.

O limite máximo diário de administração é de 4g/dia.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

No caso de esquecimento da dose do medicamento, fazer uso do medicamento imediatamente após o momento em que se deu conta do esquecimento. A próxima dose deve ser administrada no horário usual, entretanto o intervalo entre as duas doses deve ser, no mínimo, de 3 horas. Caso o intervalo seja menor do que 3 horas, não administrar a dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Como este medicamento funciona?

Pentasa tem como ingrediente ativo a mesalazina que atua na parede intestinal do aparelho digestivo como um anti-inflamatório local.

A atividade terapêutica da mesalazina depende do contato local da mesalazina com a área inflamada da mucosa intestinal.

A administração de Pentasa supositório gera alta concentração de mesalazina no reto e possui baixa absorção sistêmica.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Procure imediatamente seu médico ou hospital se você tomar acidentalmente mais Pentasa do que o médico prescreveu. Você deve mostrar a caixa de Pentasa. Um tratamento médico pode ser necessário.

No caso de reações adversas intensas, suspender o uso do produto e imediatamente contatar o seu médico.

A experiência clínica de superdosagem com a mesalazina é limitada e não indica toxicidade renal ou hepática. Mas como Pentasa é um amino salicilato, sintomas de intoxicação por salicilato tais como desordem equilíbrio ácido-base, hiperventilação, edema pulmonar, vômitos, desidratação e hipoglicemia podem ocorrer. Sintomas de superdosagem com salicilatos são bem descritos na literatura.

Há relatos de pacientes utilizando doses diárias de 8 gramas por um mês sem nenhum efeito adverso.

Não há um antídoto específico e o tratamento deve ser sintomático e de suporte.

Há relatos de pacientes utilizando doses diárias de 8 gramas por um mês sem nenhum efeito adverso.

Recomenda-se que o gerenciamento da superdosagem seja através de um tratamento sintomático em hospital com monitoramento da função renal.