Hidrato de Cloral

Farmacologia

Princípios Ativos

Hidrato de cloral

Grupos Farmacológicos

Hipnóticos (Sedativos ou Soníferos)

Indicações Terapêuticas

Insônia Ansiedade (Tensão emocional)

Laboratório

Instituto Bioquímico

Apresentações

Supositório
Cápsula Gelatinosa
Enema
Solução Oral

Bula

Para quê este medicamento é indicado?

O hidrato de cloral é um hipnótico sedativo com propriedades semelhantes as dos barbituricos, doses terapêuticas tem um efeito leve sobre respiração e pressão sangüínea.

Externamente o hidrato de cloral tem uma ação rubifaciente e é empregado também como contentor de irritações. 

Quando não devo usar este medicamento?

Este medicamento é contraindicado durante gravidez e lactação.

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Tem um gosto amargo e é corrosivo à pele e membranas mucosas quando não é bem diluído. 

O hidrato de cloral não deve ser utilizado em pacientes com dano renal ou hepático ou doença cardíaca severa e  a administração oral é melhor ser evitada na presença de gastrite. Deve ser usado com cuidado em pacientes susceptíveis a porfiria.

Este medicamento pode causar tontura e deve-se tomar cuidado ao conduzir ou realizar tarefas que requeiram coordenação e atenção. Estes efeitos são aumentados pela administração simultânea de depressivos do SNC como álcool, barbituricos e  outros  sedativos. Uma  reação  vasodilatadora  também  pode  ocorrer  após  administração  concomitante  de álcool.

Tem sido sugerido que os efeitos podem ser aumentados se inibidores da monoamina oxidase (IMAO) forem dados conjuntamente mas a validade de qualquer das  interações relatadas tem sido questionadas.

Um estado hipermetabólico, aparentemente durante o deslocamento dos hormônios tireóideos para suas pontes de proteínas, tem sido relatado para a administração concomitante de hidrato de cloral e furosemida.

Gravidez

O hidrato de cloral administrado a mãe pode abaixar as concentrações de bilirrubina na criança.

Amamentação 

Este medicamento pode passar para o leite materno em quantidades suficientes para causar uma sedação mínima após uma longa alimentação.

Não deve ser administrado em comprimidos ou pílulas pois pode danificar a membrana mucosa do trato gástrico.

Álcool 

Em um estudo controlado de 5 voluntários saudáveis tratados com 500mg de álcool por kg de peso corpóreo e cloral hidrato 15mg/kg, aumentou e prolongou as concentrações plasmáticas de tricloroetanol e reduziu as concentrações  plasmáticas de ácido tricloroacetico. Por outro lado o hidrato de cloral aumentou a absorção de álcool conduzindo as concentrações mais rapidamente conseguidas e elevadas no sangue nos primeiros 30 minutos

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Em doses terapêuticas os efeitos adversos incluem irritação gástrica, ataxia, pesadelos, excitação e confusão (algumas  vezes paranóia).

Recaídas são menos comuns do que com barbituricos.

Reações alérgicas incluem rash cutâneo e eosinofilia. Leucopenia pode ocorrer. Os efeitos da superdosagem aguda lembram o da intoxicação aguda por barbituricos.

Adicionalmente ao efeito irritante pode causar vômito inicialmente, e necrose gástrica levando-se ao extremo. Arritmias cardíacas tem sido relatadas. Pode ocorrer dano hepático e renal em associação com albuminuria.

A  ingestão crônica de altas doses pode ser associada com gastrite, rashs cutâneos, vasodilatação periférica, hipotensão, e depressão miocardica. Dano renal pode ocorrer.

A tolerância pode desenvolver com dosagens altas ou prolongadas e a dependência pode ocorrer. A retirada repentina do hidrato de cloral de um paciente dependente pode resultar em sintomas semelhantes ao delirius tremens.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

O laboratório não forneceu essas informações na bula original.

Como devo usar este medicamento?

O cloral hidrato é administrado oralmente na forma se solução oral ou cápsulas gelatinosas com hidrato de cloral diluído em um veiculo aceitável. É também dissolvido em preparações oleosas e usado como enema ou como supositório.

A dose hipnótica usual é de 0,5 a 2g à noite e como um sedativo 250mg pode ser dado 3x ao dia ate uma dose máxima ou diária de 2g.

Deve ser tomado com bastante água ou leite.

Crianças geralmente toleram bem o cloral hidrato e 50mg/kg  de  peso  corporal  diariamente  pode  ser  dado  ate  uma  dose máxima  de  1g  ao  dia  como  hipnótico.  Uma  dose sedativa para crianças foi sugerida de 8mg/kg de peso  3x ao dia.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

O laboratório não forneceu essas informações na bula original.

Como este medicamento funciona?

É rapidamente absorvido pelo estomago e inicia sua ação 30 minutos após a ingestão. É amplamente distribuído através do organismo. É metabolizado para acido tricloroacético e tricloroetanol nas hemácias, fígado e outros tecidos e excretado  parcialmente  na  urina  como  tricloroetanol  e  seu  conjugado  glucurônico  (acido  uroclorálico)  e  como  acido tricloroacetico. Quantidades significativas são excretadas pela bile.

O tricloroetanol é o metabólito ativo e atravessa a barreira cerebroespinhal através do fluido, para o leite e para a placenta até o feto. A meia vida do tricloroetanol no plasma é relatada ser aproximadamente entre 7 a 11horas.

Em um estudo comparativo 7 voluntários saudáveis forma administrados com 15mg de hidrato de cloral por kg e triclofós 22,5mg por kg. O pico das concentrações no plasma do  tricloroetanol foram 8,5mcg/mL após uma dose única de hidrato  de  cloral  e  8,2mcg/mL após  uma  dose  simples  de  triclofós.  A meia  vida  plasmática  do  acido  tricloroacetico  e tricloroetanol foram de 67, 2 e 8,2 horas, e a ligação a proteínas plasmáticas foi de 94 e 35% respectivamente. O padrão de metabólitos  urinários  foi  semelhante  para  ambas  as  drogas  com  7,1%  de  cloral  hidrato  e  4,6%  de  triclofós  sendo recuperados como glucuronato de tricloroetanol, tricloroetanol e acido tricloroacetico. Após 24 horas menos do que 12% de cada droga  foi recuperado na urina e foi considerado que a excreção biliar é provavelmente uma  importante via de eliminação. Seguida administração dos fármacos após 7 dias, as concentrações de acido tricloroacetico foram maiores do que 80mcg por mL.

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

O laboratório não forneceu essas informações na bula original.